Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 13 trang
Dung lượng: 240 KB

Giới thiệu nội dung

Synthesis, conformational analysis and biological activity of cyclic analogs of the octadecaneuropeptide ODN

Synthesis, conformational analysis and biological activity of cyclic analogs of the octadecaneuropeptide ODN

Tác giả: Jérôme Leprince, Hassan Oulyadi, David Vaudry, Olfa Masmoudi, Pierrick Gandolfo, Christine Patte, Jean Costentin, Jean-Luc Fauchère, Daniel Davoust, Hubert Vaudry, and Marie-Christine Tonon

Lĩnh vực: Hóa sinh, Dược lý, Sinh hóa peptide

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này trình bày tổng hợp, phân tích cấu trúc và hoạt tính sinh học của các peptide vòng tương tự octadecaneuropeptide (ODN). Các peptide vòng này, đặc biệt là cyclo1–8 OP, cho thấy hoạt tính chủ vận mạnh mẽ hơn so với peptide tuyến tính ban đầu trong việc tăng nồng độ canxi nội bào ở tế bào biểu mô gan chuột. Ngược lại, cyclo1–8 [D-Leu5]OP thể hiện hoạt tính đối kháng mạnh mẽ, ngăn chặn hoàn toàn tác động của ODN, OP và cyclo1–8 OP. Nghiên cứu cũng xác định cấu trúc ba chiều của các peptide vòng này bằng phương pháp NMR và động lực học phân tử, làm sáng tỏ mối liên hệ giữa cấu trúc và hoạt tính. Kết quả nghiên cứu cung cấp thông tin quan trọng cho việc thiết kế các chất chủ vận và đối kháng ODN tiềm năng.

Mục lục chi tiết:

  • Giới thiệu
  • Vật liệu và Phương pháp
  • Tổng hợp peptide
  • Ảnh hưởng của các analog ODN lên [Ca²+];
  • Ảnh hưởng của các analog ODN lên chuyển hóa polyphosphoinositide
  • Cấu trúc dung dịch của cyclo1–8 OP
  • Cấu trúc dung dịch của cyclo1–8 [D-Leu5]OP
  • Thảo luận
  • Tài liệu tham khảo