Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 11 trang
Dung lượng: 308 KB

Giới thiệu nội dung

Detection of native peptides as potent inhibitors of enzymes

Tác giả: Nagendra Singh, Talat Jabeen, Sujata Sharma, Ipsita Roy, Munishwar N. Gupta, Sameeta Bilgrami, Rishi K. Somvanshi, Sharmistha Dey, Marcus Perbandt, Christian Betzel, A. Srinivasan and Tej P. Singh

Lĩnh vực: Hóa sinh, Cấu trúc phân tử

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này mô tả cấu trúc tinh thể của phức hợp được hình thành giữa enzyme a-chymotrypsin đã xử lý và một mảnh tự xúc tác được tạo ra, bao gồm 14 axit amin từ Ile16 đến Trp29. Mảnh peptide này cho thấy ái lực liên kết cực kỳ cao với enzyme tại vị trí hoạt động, hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh mạnh mẽ. Quá trình xử lý enzyme bằng hệ thống phân vùng ba pha (TPP) đã làm tăng đáng kể hoạt động của nó, dẫn đến sự hình thành mảnh peptide thông qua quá trình tự tiêu hóa trong quá trình kết tinh kéo dài. Cấu trúc phân giải 2.2 Å đã tiết lộ mảnh peptide liên kết cộng hóa trị với enzyme thông qua Ser195 tại vị trí hoạt động, cùng với các liên kết hydro và tương tác kỵ nước bổ sung. Các phân tích động học đã xác nhận khả năng ức chế mạnh mẽ của mảnh peptide này, với hằng số liên kết thấp hơn đáng kể so với các peptide ngắn hơn được nghiên cứu đồng thời. Nghiên cứu này nhấn mạnh tiềm năng của các trình tự peptide nội tại trong việc hoạt động như các chất ức chế enzyme mạnh mẽ.

Mục lục chi tiết:

  • Giới thiệu (Introduction)
  • Từ khóa (Keywords)
  • Thư tín (Correspondence)
  • Tóm tắt (Abstract)
  • Chất ức chế peptide tự nhiên của a-chymotrypsin (Native peptide inhibitors of a-chymotrypsin)
  • Kết quả và Thảo luận (Results and Discussion)
  • Phân tích liên kết peptide (Peptide binding analysis)
  • Chất lượng mô hình (Quality of the model)
  • Liên kết của peptide với enzyme (Binding of the peptide to the enzyme)
  • Cấu trúc phức hợp enzyme-chất ức chế (Structure of enzyme-inhibitor complex)
  • Kết luận (Conclusions)
  • Tài liệu tham khảo (References)
  • Vật liệu và phương pháp (Materials and methods)
  • Ba pha phân vùng (Three phase partitioning)
  • Kết tinh (Crystallization)
  • Thu thập dữ liệu và chất lượng dữ liệu (Data collection and data quality)
  • Xác định cấu trúc và tinh chỉnh (Structure determination and refinement)
  • Tổng hợp peptide (Synthesis of peptides)
  • Nghiên cứu động học (Kinetic studies)
  • Phân tích khối lượng (Mass analysis)