Báo cáo Y học: Concentration-dependent reversible activation-inhibition of human butyrylcholinesterase by tetraethylammonium ion

Concentration-dependent reversible activation-inhibition of human butyrylcholinesterase by tetraethylammonium ion

Tác giả: Jure Stojan, Marko Goličnik, Marie-Thérèse Froment, Francois Estour, and Patrick Masson

Lĩnh vực: Hóa sinh

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này khám phá cơ chế hoạt hóa và ức chế thuận nghịch của ion tetraethylammonium (TEA) đối với enzyme butyrylcholinesterase (BuChE) của con người, đặc biệt ở các nồng độ khác nhau. Các thí nghiệm được thực hiện trên enzyme BuChE loại hoang dã, các dạng đột biến đã chọn lọc và BuChE từ ngựa. Kết quả cho thấy enzyme BuChE của con người với cấu trúc vùng gắn anion ngoại vi (PAS) nguyên vẹn hơn thể hiện hiện tượng hoạt hóa rõ rệt hơn. TEA cạnh tranh với cơ chất tại vị trí ngoại vi, gây ức chế quá trình thủy phân cơ chất tại vị trí xúc tác (CS), nhưng hiệu quả ức chế này yếu hơn hiệu quả ức chế cơ chất, dẫn đến hiện tượng giống như hoạt hóa. Ở nồng độ khoảng 40 mM, TEA làm giảm hoạt tính của tất cả các enzyme được thử nghiệm.

Mục lục chi tiết:

• Introduction
• Materials and Methods
• Enzyme sources
• Kinetic experiments and data analysis
• Model building
• Results
• Discussion
• Acknowledgements
• References