Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 8 trang
Dung lượng: 170 KB

Giới thiệu nội dung

Testosterone 1ẞ-hydroxylation by human cytochrome P450 3A4

Tác giả: Joel A. Krauser, Markus Voehler, Li-Hong Tseng, Alexandre B. Schefer, Markus Godejohann, and F. Peter Guengerich

Lĩnh vực: Hóa sinh, Độc chất học phân tử, Dược lý học

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này tập trung vào việc xác định và đặc trưng hóa sản phẩm 1ẞ-hydroxytestosterone, một trong những sản phẩm chuyển hóa của testosterone do enzyme cytochrome P450 3A4 (P450 3A4) của con người xúc tác. Phương pháp kết hợp Sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC) với tách pha rắn, phổ khối (MS) và cộng hưởng từ hạt nhân (NMR) đã được sử dụng để phân tích mẫu với lượng nhỏ sản phẩm thu được. Nghiên cứu đã xác lập công thức phân tử và cấu trúc của 1ẞ-hydroxytestosterone, đồng thời khẳng định rằng P450 3A4 là enzyme chính của con người tham gia vào quá trình này, cũng như quá trình này diễn ra trong microsome gan người. Các khía cạnh về phương pháp luận, bao gồm chi tiết về sắc ký, phổ khối và phổ NMR, cùng với kết quả định lượng và so sánh với các nghiên cứu trước đó cũng được trình bày.

Mục lục chi tiết:

  • Introduction
  • Experimental procedures
  • Chemicals
  • Enzymes
  • Testosterone hydroxylation assays
  • HPLC-UV
  • HPLC-MS-NMR
  • HPLC (including UV)
  • MS (time-of-flight)
  • Solid phase extraction of peaks
  • Cryo-NMR
  • Results
  • HPLC of testosterone oxidation products
  • Mass spectrometry
  • NMR
  • Discussion
  • References
  • Table 1. NMR shifts (see Figs 3-5).
  • Figure 6. Space-filling model of 1ẞ-hydroxytestosterone.
  • Table 2. Hydroxylation of testosterone by recombinant human P450 3A4 systems and human liver microsomes.
  • Table 3. Testosterone hydroxylation by various human P450 enzymes.