Báo cáo Y học: Modulation of the oligomeric structures of HIV-1 retroviral enzymes by synthetic peptides and small molecules

Modulation Of The Oligomeric Structures Of HIV-1 Retroviral Enzymes By Synthetic Peptides And Small Molecules

Tác giả: Nicolas Sluis-Cremer and Gilda Tachedjian

Lĩnh vực: Y sinh học

Nội dung tài liệu: Bài đánh giá này tập trung vào những tiến bộ gần đây trong việc thiết kế và/hoặc xác định các peptide tổng hợp và phân tử nhỏ nhắm mục tiêu cụ thể vào các giao diện giữa các tiểu đơn vị của các enzyme retrovirus, dẫn đến việc bất hoạt chức năng của chúng. Các enzyme retrovirus HIV-1 (PR, RT và IN) đều là các protein đa phân tử mà chức năng enzyme của chúng hoàn toàn phụ thuộc vào cấu trúc bậc bốn của chúng. Do đó, việc ức chế sự lắp ráp protein-protein của enzyme hoặc điều biến các oligomer của enzyme bằng thuốc mang lại những mục tiêu thay thế cho việc ức chế HIV-1.

Mục lục chi tiết:

• HIV-1 PROTEASE
• Structure and function of HIV-1 PR
• Peptide-based inhibitors of PR dimerization
• Non-peptide based inhibitors of PR dimerization
• HIV-1 REVERSE TRANSCRIPTASE
• Structure and function of HIV-1 RT
• Peptide-based inhibitors of RT dimerization
• Synthetic peptides that inhibit conformational changes during HIV-1 RT heterodimerization
• Destabilization of the HIV-1 RT dimer interface by small nonpeptidic molecules
• Small molecules that enhance RT dimerization
• HIV-1 INTEGRASE
• Structure and function of HIV-1 IN
• Peptide inhibitors of HIV-1 in oligomerization