Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 10 trang
Dung lượng: Đang cập nhật

Giới thiệu nội dung

Inhibition mechanism of human galectin-7 by a novel galactose-benzylphosphate inhibitor


Tác giả:

Geoffrey Masuyer, Talat Jabeen, Christopher T. Öberg, Hakon Leffler, Ulf J. Nilsson và K. Ravi Acharya

Lĩnh vực:

Thiết kế thuốc; chất ức chế galactoside; galectin-7; lectin

Nội dung tài liệu:

Nghiên cứu này báo cáo cấu trúc tinh thể độ phân giải cao của galectin-7 ở người (hGal-7) kết hợp với một chất ức chế tổng hợp 2-O-benzylphosphate-galactoside. Chất ức chế này có hiệu lực mạnh hơn (> 60 lần) so với galactoside ban đầu. Phân tích nhiễu xạ tia X độ phân giải cao đã xác nhận tính hiệu quả của việc sử dụng các dẫn xuất saccharide, bảo tồn các đặc tính liên kết với galactose, đồng thời tăng cường ái lực và độ đặc hiệu thông qua nhóm phosphate bổ sung. Thông tin cấu trúc này là cơ sở cho việc thiết kế các chất ức chế hiệu quả hơn và đặc hiệu hơn trong tương lai.