Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 8 trang
Dung lượng: 180 KB

Giới thiệu nội dung

An Arginyl in the N-terminus of the V1a Vasopressin Receptor is Part of the Conformational Switch Controlling Activation by Agonist

Tác giả: Stuart R. Hawtin, Victoria J. Wesley, John Simms, Rosemary A. Parslow, Alice Miles, Kim McEwan, Mary Keen and Mark Wheatley

Lĩnh vực: Khoa học sinh học, Dược lý học, Khoa học thần kinh

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này tập trung vào vai trò của một axit amin Arginyl tại vị trí 46 ở đầu N của thụ thể Vasopressin V1a (V1aR) trong việc điều khiển sự kích hoạt bởi chất chủ vận. Các nhà nghiên cứu đã thay thế Arginyl này bằng 19 axit amin khác để đánh giá ảnh hưởng đến khả năng gắn kết với chất chủ vận và khả năng truyền tín hiệu của thụ thể. Kết quả cho thấy Arginyl tại vị trí 46 là thiết yếu cho việc gắn kết chất chủ vận ái lực cao và tạo tín hiệu. Mặc dù các đột biến này làm giảm ái lực với chất chủ vận, nhưng lại tăng khả năng kích hoạt thụ thể sau khi chất chủ vận gắn kết. Điều này cho thấy Arginyl 46 đóng vai trò như một chốt điều chỉnh, duy trì thụ thể ở trạng thái không hoạt động, và việc gắn kết chất chủ vận sẽ làm giải phóng chốt này, dẫn đến sự kích hoạt. Nghiên cứu cũng chỉ ra rằng các chất đối kháng vẫn gắn kết bình thường với các thụ thể đột biến, cho thấy vai trò đặc hiệu của Arginyl 46 đối với chất chủ vận.

Mục lục chi tiết:

  • Giới thiệu
  • Vật liệu
  • Cấu trúc thụ thể đột biến
  • Nuôi cấy tế bào và chuyển gen
  • Các thử nghiệm gắn kết ligand phóng xạ
  • Sản xuất phosphate inositol do AVP gây ra
  • Kết quả
  • Tác động của việc thay thế có hệ thống Arg46 đối với việc gắn kết chất chủ vận
  • Tác động của việc thay thế có hệ thống Arg46 đối với tín hiệu nội bào
  • Thảo luận
  • Tài liệu tham khảo