Antimicrobial and conformational studies of the active and inactive analogues of the protegrin-1 peptide

Conformational studies of the active and inactive analogues of the protegrin-1 peptide

Tác giả: Sylwia Rodziewicz-Motowidło, Beata Mickiewicz, Katarzyna Greber, Emilia Sikorska, Łukasz Szultka, Elżbieta Kamysz, Wojciech Kamysz
Lĩnh vực: Hóa học, Dược học
Nội dung tài liệu:
Nghiên cứu này khám phá mối quan hệ giữa cấu trúc và hoạt tính của ba peptide tương tự protegrin-1, bao gồm IB-367, BM-1 và BM-2. Các peptide này, được phát triển dựa trên protegrin-1 tự nhiên, một peptide kháng khuẩn cationic có phổ hoạt động rộng, được đánh giá về hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm và độc tính đối với hồng cầu. Kết quả cho thấy BM-1 có hoạt tính mạnh hơn IB-367 đối với vi khuẩn Gram dương và nấm, đồng thời giảm 4 lần độc tính lên hồng cầu. BM-2, mặt khác, lại thiếu hoạt tính kháng khuẩn và kháng nấm. Thông qua các phương pháp như phổ NMR hai chiều và động lực học phân tử, cấu trúc ba chiều của các peptide này đã được xác định. IB-367 và BM-1 hình thành cấu trúc β-hairpin ổn định, trong khi BM-2 có cấu trúc không xác định và linh hoạt hơn. Nghiên cứu làm rõ tầm quan trọng của cấu trúc β-hairpin ổn định và tính chất lưỡng tính của peptide đối với hoạt tính kháng khuẩn, đồng thời đề xuất BM-1 là một ứng cử viên tiềm năng cho việc phát triển thuốc lâm sàng nhờ hoạt tính hiệu quả và khả năng tổng hợp kinh tế.
Mục lục chi tiết:
Không có thông tin về mục lục chi tiết trong văn bản được cung cấp.