Design, Synthesis and Evaluation of Acetylcholinesterase Inhibitory Activity of Chalcone Derivatives for the Discovery of New Anti-Alzheimer Drugs

Tác giả:

Nguyen Thi Cam Vi

Lĩnh vực:

Organic chemistry

Nội dung tài liệu:

Nghiên cứu này tập trung vào việc thiết kế, tổng hợp và đánh giá hoạt tính ức chế acetylcholinesterase (AChE) của các dẫn xuất chalcone nhằm phát hiện các loại thuốc mới điều trị bệnh Alzheimer. Bệnh Alzheimer là một dạng sa sút trí tuệ phổ biến ở người cao tuổi, gây suy giảm nhận thức và trí nhớ tiến triển. Giả thuyết cholinergic cho rằng sự suy giảm mức độ acetylcholine (ACh) có thể dẫn đến các triệu chứng này, và các thuốc ức chế AChE có khả năng kiểm soát các triệu chứng của bệnh. Chalcone, một nhóm nhỏ flavonoid, đã được chứng minh là có nhiều hoạt tính sinh học, bao gồm cả khả năng ức chế AChE. Nghiên cứu đã sử dụng phương pháp molecular docking để dự đoán cấu trúc chalcone có hoạt tính ức chế AChE tốt trong điều kiện in silico. Sau đó, các dẫn xuất chalcone tiềm năng đã được tổng hợp và đánh giá hoạt tính ức chế AChE cả trong điều kiện in vitro và in vivo.

Mục lục chi tiết:


Chương 1: Tổng quan

– Bệnh Alzheimer

– Acetylcholinesterase (AChE)

– Chalcone

– Molecular Docking

– Sàng lọc ức chế acetylcholinesterase in vitro

– Mô hình suy giảm trí nhớ ngắn hạn

Chương 2: Điều kiện và phương pháp thực nghiệm

– Thời gian và địa điểm nghiên cứu

– Nội dung và phương pháp thực nghiệm

– Nội dung thực nghiệm

– Phương pháp thực nghiệm

Chương 3: Kết quả và thảo luận

– Nghiên cứu Molecular Docking

– Kết quả tái docking của phối tử kết tinh

– Kết quả docking của dẫn xuất chalcone

– Kết quả docking của 35 dẫn xuất chalcone thông thường

– Kết quả docking của 24 dẫn xuất chalcone dị vòng

– Kết quả docking của 32 dẫn xuất benzylaminochalcone

– Kết quả docking của các dẫn xuất promazine chalcone

– Tổng hợp các dẫn xuất chalcone

– Tổng hợp các dẫn xuất chalcone thông thường