Báo cáo Y học: S-Decyl-glutathione nonspecifically stimulates the ATPase activity of the nucleotide-binding domains of the human multidrug resistance-associated protein, MRP1 (ABCC1)

S-Decyl-glutathione Nonspecifically Stimulates the ATPase Activity of the Nucleotide-Binding Domains of the Human Multidrug Resistance-Associated Protein, MRP1 (ABCC1)

Tác giả: Robbert H. Cool, Marloes K. Veenstra, Wim van Klompenburg, René I. R. Heyne, Michael Müller, Elisabeth G. E. de Vries, Hendrik W. van Veen, and Wil N. Konings

Lĩnh vực: Hóa sinh, Sinh học phân tử, Dược học

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này tập trung vào việc khám phá hoạt tính ATPase của các miền liên kết nucleotide (NBD) của protein kháng đa thuốc ở người (MRP1). Các miền NBD1 và NBD2 của MRP1 đã được biểu hiện dưới dạng protein dung hợp với glutathione S-transferase (GST) hoặc maltose-binding protein (MBP) trong E. coli. Kết quả cho thấy cả hai miền NBD đều có hoạt tính thủy phân ATP tương đương nhau. Đáng chú ý, S-decyl-glutathione, một chất liên hợp đặc hiệu của MRP1 và MRP2, đã kích thích hoạt tính ATPase của các miền NBD riêng lẻ này. Tuy nhiên, nghiên cứu cũng chỉ ra rằng sự kích thích này có liên quan đến sự hình thành micelle của S-decyl-glutathione, chứ không phải là tác động đặc hiệu của chất liên hợp lên protein. Các chất hoạt động bề mặt khác cũng cho thấy tác dụng kích thích tương tự, cho thấy đây là một hiệu ứng không đặc hiệu liên quan đến tính chất hoạt động bề mặt.

Mục lục chi tiết:

• S-Decyl-glutathione nonspecifically stimulates the ATPase activity of the nucleotide-binding domains of the human multidrug resistance-associated protein, MRP1 (ABCC1)
• Production and purification of the NBDs of MRP1
• Basal ATPase activity
• Micelle formation
• Results
• Discussion
• Acknowledgements
• References