Báo cáo khoa học: Substrate specificity of the human UDP-glucuronosyltransferase UGT2B4 and UGT2B7 Identification of a critical aromatic amino acid residue at position 33

Substrate Specificity of the Human UDP-Glucuronosyltransferase UGT2B4 and UGT2B7: Identification of a Critical Aromatic Amino Acid Residue at Position 33

Tác giả: Lydia Barre, Sylvie Fournel-Gigleux, Moshe Finel, Patrick Netter, Jacques Magdalou và Mohamed Ouzzine

Lĩnh vực: Hóa sinh, Dược lý học

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này tập trung vào việc xác định vai trò của một axit amin có tính thơm tại vị trí 33 trong việc quyết định đặc tính chuyên biệt về cơ chất của hai enzyme UDP-glucuronosyltransferase (UGT) ở người là UGT2B4 và UGT2B7. Hai enzyme này đóng vai trò quan trọng trong quá trình giải độc các axit mật, steroid và phenol. Mặc dù có sự chồng chéo về cơ chất, UGT2B4 và UGT2B7 thể hiện các đặc tính chuyên biệt riêng. Nghiên cứu đã sử dụng phương pháp biến đổi gen để thay thế axit amin phenylalanine (F) tại vị trí 33 của UGT2B4 bằng leucine (L) hoặc tyrosine (Y), tương tự như UGT2B7. Đồng thời, enzyme UGT2B7 cũng được biến đổi tại vị trí tyrosine (Y) 33 bằng phenylalanine (F) hoặc leucine (L). Kết quả cho thấy sự hiện diện của một gốc axit amin có tính thơm tại vị trí 33 là yếu tố then chốt, ảnh hưởng đến hoạt tính và đặc tính chuyên biệt về cơ chất của cả UGT2B4 và UGT2B7.

Mục lục chi tiết:

• Keywords
• Correspondence
• Abstract
• Introduction
• Results
• Discussion
• Experimental procedures
• Acknowledgements
• References