Human Telomeric G-quadruplex: The Current Status Of Telomeric G-quadruplexes As Therapeutic Targets In Human Cancer

Human Telomeric G-Quadruplex: The Current Status of Telomeric G-Quadruplexes as Therapeutic Targets in Human Cancer

Tác giả: Stephen Neidle

Lĩnh vực: Cancer Research UK Biomolecular Structure Group, University of London, UK

Nội dung tài liệu:

Bài đánh giá này tập trung vào tiềm năng của các cấu trúc G-quadruplex tại đầu mút nhiễm sắc thể (telomere) ở người như là mục tiêu điều trị ung thư. Các tế bào ung thư thường biểu hiện quá mức enzyme telomerase, giúp duy trì chiều dài telomere và thúc đẩy sự phát triển của khối u. Các phân tử nhỏ có khả năng ổn định các chuỗi DNA đơn lẻ giàu guanine tại đầu mút thành cấu trúc G-quadruplex có thể cạnh tranh với các protein liên kết telomere (như hPOT1), từ đó kích hoạt phản ứng tổn thương DNA và ức chế chọn lọc sự phát triển của tế bào ung thư. Nhiều hợp chất liên kết G-quadruplex đã cho thấy hoạt tính chống ung thư đầy hứa hẹn trong các mô hình khối u ở động vật, gợi ý về khả năng ứng dụng trong điều trị nhiều loại ung thư ở người. Bài đánh giá này tổng hợp các dữ liệu hiện có về các hợp chất này và những thách thức đặt ra cho việc phát triển thuốc.

Mục lục chi tiết: