Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 8 trang
Dung lượng: 190 KB

Giới thiệu nội dung

Structure-activity relation for synthetic phenoxazone drugs

Tác giả: Alexei N. Veselkov, Vladimir Ya. Maleev, Evgenie N. Glibin, Leonid Karawajew, David B. Davies

Lĩnh vực: Hóa sinh, Dược lý

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này khám phá mối quan hệ giữa cấu trúc và hoạt tính của một loạt các hợp chất phenoxazone tổng hợp với các chuỗi bên aminoalkyl. Các hoạt tính sinh học được xác định dựa trên khả năng gây ra quá trình chết theo chương trình (apoptosis) và rối loạn chu kỳ tế bào trên dòng tế bào ung thư bạch cầu người MOLT-3. Các thông số nhiệt động lực học của phức hợp thuốc-DNA được xác định bằng phương pháp nhiệt lượng quét vi sai (DSC). Kết quả cho thấy sự hiện diện của nhóm dimethylamino ở chuỗi bên alkylamino là yếu tố quan trọng đối với hoạt tính chống ung thư. Những thay đổi nhỏ trong chuỗi bên dimethylaminoalkyl, như kéo dài thêm một nhóm methylene, dẫn đến những thay đổi đáng kể cả về hoạt tính chống ung thư và đặc tính gắn kết với DNA, chứng minh rõ ràng mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính.

Mục lục chi tiết:

  • Introduction
  • Materials and methods
  • Drugs and DNA
  • Cell culture and drug treatment
  • Assessment of drug-induced apoptosis
  • Assessment of drug-induced cell cycle perturbations
  • DSC
  • DSC study of drug-DNA complexes
  • Results
  • Dose-dependent apoptosis and cell cycle in the drug-treated leukemia cells
  • Discussion
  • Acknowledgements
  • References