Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 11 trang
Dung lượng: 362 KB

Giới thiệu nội dung

Structural and biological effects of a β²- or β³-amino acid insertion in a peptide

Tên đề tài: Structural and biological effects of a β²- or β³-amino acid insertion in a peptide

Tác giả: Sandrine Sagan, Thierry Milcent, Rachel Ponsinet, Odile Convert, Olivier Tasseau, Gérard Chassaing, Solange Lavielle and Olivier Lequin

Lĩnh vực: Peptide chemistry, pharmacology, structural biology

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này tập trung vào việc phân tích ảnh hưởng cấu trúc và sinh học của việc đưa các axit β-amino vào chuỗi peptide, cụ thể là peptide Substance P (SP). Các phương pháp tính toán cơ học phân tử và phân tích phổ NMR được sử dụng để đánh giá sự thay đổi về cấu trúc. Các peptide tương tự SP được tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính sinh học, bao gồm khả năng gắn kết với thụ thể neurokinin-1 (NK-1) và khả năng chống lại sự phân hủy enzyme. Kết quả cho thấy việc thay thế một số axit α-amino bằng axit β-amino có thể ảnh hưởng đến cấu trúc tổng thể và hoạt tính sinh học của peptide, đồng thời có thể tăng cường độ bền vững với enzyme.

Mục lục chi tiết:

  • Molecular mechanics calculations
  • NMR spectroscopy
  • Enzymatic degradation
  • Binding assays
  • Phospholipase C and adenylate cyclase assays
  • Results
  • Molecular modelling
  • Secondary structure of the SP analogues
  • Discussion
  • References
  • Supplementary material