Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 9 trang
Dung lượng: 191 KB

Giới thiệu nội dung

Solution NMR Structure of Five Representative Glycosylated Polyene Macrolide Antibiotics with a Sterol-Dependent Antifungal Activity

Tác giả: Laurent Volpon and Jean-Marc Lancelin

Lĩnh vực: Hóa sinh, Sinh học phân tử

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này trình bày cấu trúc NMR trong dung dịch của năm loại kháng sinh polyene glycosyl hóa đại diện, bao gồm ba loại tetraene (pimaricin, nystatin A1 và rimocidin) và hai loại heptaene (candidin và vacidin A). Các kháng sinh này được biết đến với hoạt tính kháng nấm phụ thuộc vào sterol, bằng cách phá vỡ màng tế bào nấm. Cấu trúc phân tử được xác định bằng cách sử dụng các ràng buộc hình học từ dữ liệu NMR và tìm kiếm ngẫu nhiên không gian cấu hình của chúng. Kết quả cho thấy các nhóm hydroxyl đều tập trung ở một bên của cấu trúc dạng que, và các nhóm glycosyl được bảo tồn về mặt cấu trúc. Nghiên cứu này giúp hiểu rõ hơn về sự tương tác chọn lọc của chúng với sterol màng và mở ra hướng thiết kế các kháng sinh polyene mới với hoạt tính được cải thiện.

Mục lục chi tiết:

  • Introduction
  • Materials and Methods
  • NMR assignments of nystatin A1 and rimocidin in methanol-d4
  • NMR-derived geometric restraint
  • Structure calculations for the five glycosylated macrolide polyenes
  • Structural analysis of pimaricin
  • Structural analysis of nystatin A1
  • Structural analysis of rimocidin
  • Structural analysis of candidin
  • Structural analysis of vacidin A
  • Discussion
  • Acknowledgements
  • References