Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 11 trang
Dung lượng: 185 KB

Giới thiệu nội dung

Inhibition Of Recombinant Human Maltase Glucoamylase By Salacinol And Derivatives

Tác giả: Elena J. Rossi, Lyann Sim, Douglas A. Kuntz, Dagmar Hahn, Blair D. Johnston, Ahmad Ghavami, Monica G. Szczepina, Nag S. Kumar, Erwin E. Sterchi, Buford L. Nichols, B. M. Pinto and David R. Rose

Lĩnh vực: Y Sinh học, Hóa học, Dược học

Nội dung tài liệu: Nghiên cứu này báo cáo về việc sản xuất và tinh chế men maltase-glucoamylase (MGA) tái tổ hợp của người, đặc biệt là vùng xúc tác đầu N (MGAnt). MGAnt được biểu hiện trong hệ thống nuôi cấy tế bào Drosophila, cho phép thu được lượng lớn enzyme chất lượng cao, phù hợp cho các nghiên cứu động học và ức chế, cũng như các nghiên cứu cấu trúc trong tương lai. Các nhà nghiên cứu đã thử nghiệm MGAnt với một nhóm các chất ức chế α-glucosidase tiềm năng, được mô hình hóa dựa trên salacinol (một chất ức chế α-glucosidase tự nhiên) và acarbose (một tác nhân điều trị đái tháo đường hiện có). Bốn chất ức chế tổng hợp đã được phát hiện có khả năng ức chế hoạt động của MGAnt tốt hơn acarbose và tương đương với salacinol. Các chất này là các dẫn xuất của salacinol, có chứa nguyên tử selenium thay thế cho lưu huỳnh trong vòng năm cạnh, hoặc một chuỗi polyhydroxylated, sulfated dài hơn salacinol. Các dẫn xuất vòng sáu cạnh của salacinol và các hợp chất mô phỏng miglitol thể hiện hiệu quả ức chế MGAnt thấp hơn đáng kể. Kết quả nghiên cứu cung cấp thông tin chi tiết về hồ sơ ức chế của MGAnt, định hướng cho việc phát triển các hợp chất mới có hoạt tính kháng đái tháo đường.

Mục lục chi tiết:

  • Giới thiệu
  • Từ khóa
  • Thư tín liên lạc
  • Tóm tắt
  • Biểu đồ
  • Tài liệu tham khảo