The Bioactive Dipeptide Anserine Is Transported By Human Proton-Coupled Peptide Transporters

The Bioactive Dipeptide Anserine is Transported by Human Proton-Coupled Peptide Transporters

Tác giả: Stefanie Geissler, Madlen Zwarg, Ilka Knütter, Fritz Markwardt, Matthias Brandsch

Lĩnh vực: Membrane Transport Group, Biozentrum of Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Halle, Germany; Julius-Bernstein-Institute for Physiology, Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Halle, Germany

Nội dung tài liệu:

Nghiên cứu này khám phá khả năng hấp thụ của anserine, một dipeptide có hoạt tính sinh học, thông qua các protein vận chuyển peptide ghép nối proton ở người (PEPT1 và PEPT2). Anserine, một sản phẩm phụ của quá trình methyl hóa carnosine, có vai trò trong việc chống oxy hóa và đệm pH. Các thí nghiệm sử dụng tế bào Caco-2 (biểu hiện PEPT1) và tế bào thận chuột cống nhịn ăn tăng huyết áp (SKPT) (biểu hiện PEPT2) cho thấy anserine ức chế sự hấp thu [¹⁴C]glycylsarcosine ([¹⁴C]Gly-Sar), với các giá trị K_i lần lượt là 1.55 mM và 0.033 mM. Các thí nghiệm tương tự với tế bào HeLa đã cho thấy các giá trị K_i của 0.65 mM đối với PEPT1 và 0.18 mM đối với PEPT2. Kết quả này chỉ ra rằng anserine được nhận diện bởi cả PEPT1 và PEPT2, và có ái lực cao hơn với PEPT2 ở chuột so với PEPT1 ở người. Các thí nghiệm trên ếch Xenopus laevis cấy ghép PEPT1 xác nhận rằng anserine được vận chuyển thông qua một quá trình đồng vận H⁺ tích cực và dẫn điện. Vì PEPT1 là hệ thống vận chuyển chính cho di- và tripeptide ở biểu mô ruột, nên nó có khả năng chịu trách nhiệm cho việc hấp thu anserine từ chế độ ăn uống. Nghiên cứu này cũng gợi ý rằng anserine có thể có lợi trong việc thiết kế các tiền thuốc có thể dùng đường uống.

Mục lục chi tiết:

Không có thông tin về mục lục chi tiết trong tài liệu được cung cấp.