Xem trước tài liệu

Đang tải tài liệu...

Thông tin chi tiết tài liệu

Định dạng: PDF
Số trang: 10 trang
Dung lượng: 218 KB

Giới thiệu nội dung

Characterization of the Bioactive Conformation of the C-terminal Tripeptide Gly-Leu-Met-NH2 of Substance P Using [3-prolinoleucine10]SP Analogues

Tác giả: Jean Quancard, Philippe Karoyan, Sandrine Sagan, Odile Convert, Solange Lavielle, Gérard Chassaing and Olivier Lequin

Lĩnh vực: Hóa Sinh, Dược Lý

Nội dung tài liệu:
Nghiên cứu này tập trung vào việc tìm hiểu cấu trúc không gian hoạt tính sinh học của chuỗi tripeptide C-terminal của Substance P (SP), cụ thể là Gly-Leu-Met-NH2, thông qua việc sử dụng các chất tương tự [3-prolinoleucine10]SP. Vai trò quan trọng của gốc Leu10 trong việc nhận diện thụ thể NK-1 và hoạt tính chủ vận đã được xác định. Các chất tương tự SP có nhóm 3-thay thế cis- và trans-prolinoleucine tại vị trí 10 đã được tổng hợp và đánh giá ái lực với các vị trí gắn kết đặc hiệu của thụ thể NK-1 (NK-1M và NK-1m), cũng như tiềm năng kích thích adenylate cyclase và phospholipase C trên các tế bào CHO đã được biến đổi gen. Kết quả cho thấy chất tương tự trans-[3-prolinoleucine10]SP giữ được ái lực và tiềm năng tương tự SP, trong khi cis-[3-prolinoleucine10]SP lại thể hiện sự suy giảm đáng kể về ái lực và tiềm năng. Để phân tích ý nghĩa cấu trúc của các kết quả sinh học này, các nhà nghiên cứu đã sử dụng phổ cộng hưởng từ hạt nhân (NMR) để phân tích các dạng cấu hình của các chất tương tự SP và thực hiện các phép tính cơ học phân tử để xác định các dạng cấu hình năng lượng tối thiểu.

Mục lục chi tiết:

  • Abstract
  • Introduction
  • Materials and Methods
  • Experimental procedures
  • Results
  • Discussion
  • Conclusion
  • References
  • Supplementary material